Amg510（索托拉西布）是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。美国FDA已批准用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

CodeBreaK 100临床试验在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例，患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中进行，研究人员评估了Amg510（索托拉西布）的疗效。试验结果显示：接受剂量为960mg的Amg510（索托拉西布）治疗的患者的总缓解率为36%，疾病控制率达到81%，中位缓解持续时间为10个月。结合以上试验数据可知，Amg510（索托拉西布）能提高缓解率及疾病控制率，延长患者的生存期及缓解持续时间，减轻患者的痛苦，治疗效果显著。Amg510（索托拉西布）的上市为非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了更多的治疗选择及希望。

Amg510（索托拉西布）原研药的价格是比较高的，对于需要长期使用该药品治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的普通家庭患者来说是一个不小的负担。不过好在Amg510（索托拉西布）有仿制药上市了，孟加拉珠峰版的Amg510（索托拉西布）上市了，规格为120mgx56粒。虽然是仿制药，但其药效不比原研药药效差，其药物作用、用法用量等与原研药是相同的，价格却比原研药要低。患者如果想要了解孟加拉珠峰版的Amg510（索托拉西布）具体的价格信息及详细的购买的方式，可随时向医伴旅客服咨询。

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　　美国食品和药物管理局(FDA)批准Lumakras(索托拉西)作为第一个治疗成人非小细胞肺癌患者的药物。这些患者的肿瘤具有一种特殊的基因突变称为KRAS G12C，并且至少接受过一次系统性治疗。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法，KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。让我们共同来了解一下索托拉西(sotorasib)应当如何服用?以及怎么能购买到呢?

　　非小细胞肺癌的常用成人剂量

　　每天一次口服 960 毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性

　　-对于吞咽困难的患者，将药片分散在 120 毫升(4 盎司)的非碳酸室温水(不要使用其他液体)中，不要压碎。搅拌直至药片分散成小块(药片不会完全溶解)，立即或在 2 小时内饮用。混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。吞下片剂分散液。不要咀嚼片剂。用另外 120 毫升(4 盎司)的水冲洗容器并饮用。如果混合物没有立即消耗，再次搅拌混合物以确保片剂分散。

　　用途：用于治疗 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，经 FDA 批准的测试确定，且已接受至少 1 次先前的全身治疗

　　如果发生不良反应，最多允许减少 2 次剂量。如果患者不能耐受每天一次口服 240 mg 的最小剂量，则停止治疗。

　　减少不良反应的剂量：

　　-第一次减少剂量：每天口服 480 毫克

　　-第二次减少剂量：每天一次口服 240 毫克

　　不良反应的剂量调整：肝

　　-2 级天冬氨酸氨基转移酶 (ALT) 或丙氨酸氨基转移酶 (ALT)有症状或 3 至 4 级 AST 或 ALT：停止治疗直至恢复至 1 级或更低或基线;在下一个较低的剂量水平恢复治疗。

　　-AST 或 ALT 大于正常上限 (ULN) 的 3 倍，总胆红素大于 2 x ULN，但没有其他原因：继续治疗。

　　间质性肺病 (ILD)/肺炎：

　　-任何等级：如果怀疑 ILD/肺炎，则停止治疗;如果确认 ILD/肺炎，则永久停止治疗。

　　恶心/呕吐(尽管支持性治疗包括止吐治疗)：

　　- 3 级或 4 级：停止治疗直至恢复至 1 级或以下或基线;在下一个较低的剂量水平恢复。

　　腹泻(尽管支持治疗包括止泻治疗)：

　　- 3 级或 4 级：停止治疗直至恢复至 1 级或以下或基线;在下一个较低的剂量水平恢复。

　　- 3 级或 4 级：停止治疗直至恢复到 1 级或更低或基线;在下一个较低的剂量水平恢复。

　　该药物与减酸剂的共同给药： -

　　避免质子泵抑制剂 (PPIs) 和 H2 受体拮抗剂与该药物共同给药。

　　- 如果无法避免使用减酸剂治疗，请在局部抗酸剂给药前 4 小时或给药后 10 小时服用该药。

　　18 岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。

　　有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

　　- 这种药物可以在有或没有食物的情况下服用。

　　- 每天在同一时间服用这种药物。

　　- 整个吞下药片。不要咀嚼、压碎或分裂药片。

　　- 如果错过一剂超过 6 小时，请在第二天服用下一剂。不要同时服用 2 剂以弥补错过的剂量。

　　- 如果服用此药后出现呕吐，请勿服用额外剂量;第二天服用下一剂。

　　-根据肿瘤或血浆标本中是否存在KRAS G12C突变，选择使用该药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，如果血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

G12C抑制剂。但是高昂价格让大多数患者面临巨大经济压力。经过药企不断努力，已经有包括孟加拉珠峰仿制的AMG510（sotoxen）和缅甸勐拉药业仿制的AMG510（Sotorasi）两款在海外上市。在保证疗效的前提下，要比原研药更具性价比。具体购买渠道请咨询医康行客服。

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靶向药LUMYKRAS是一种首创KRAS G12C抑制剂，活性成分为sotorasib（中文译名：索托拉西布），研发代码为AMG510，此前在美国以LUMAKRAS名加速获批。目前，该药通过KRAS G12C临床开发计划在全球35个国家获得批准。

就在前日，安进（Amgen）宣布欧盟委员会(EC)已授予LUMYKRAS有条件上市许可，用于治疗患有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)且在至少一个既往全身治疗线后出现进展的成人。

根据Amgen的说法，对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

非小细胞肺癌KRASG12C突变及治疗现状

KRASG12C是NSCLC最常见的驱动突变之一，约13%的非鳞状NSCLC患者携带KRAS G12C突变。对于一线治疗无效或停止工作的KRASG12C突变的NSCLC患者，未满足的医疗需求仍然很高，治疗选择有限。目前治疗的结果并不理想，在对KRASG12C突变的NSCLC进行二线治疗后，中位无进展生存期约为4个月。

安进公司研发执行副总裁戴维·m·里斯(David M.Reese)表示:“LUMYKRAS是第一个也是唯一一个针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌的靶向治疗，其疗效已得到证实，其批准有可能改变欧盟患有这种出了名的难以治疗的癌症的患者的治疗结果。”

改善患者生存期，获益-风险概况良好

EC的决定遵循人用医药产品委员会(CHMP)的批准建议，并基于CodeBreaK 100 NSCLC 2期临床试验的积极结果，这是迄今为止针对KRAS G12C突变患者进行的最大试验。LUMYKRAS 960mg，每天口服一次，客观缓解率为37.1%（95%CI：28.6-46.2），中位缓解持续时间（DoR）为11.1个月。

最常见的不良反应是腹泻（34%）、恶心（25%）和疲劳（21%）。最常见的严重（≥3级）不良反应是丙氨酸氨基转移酶水平升高（ALT；5%）、天冬氨酸氨基转移酶升高（AST；4%）和腹泻（4%）。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。