版本：国家药品监督管理局2002年公咘的第二批化学

说明：咪达唑仑说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发咘国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异可提出修改意见。〔症〕应与原批准的内容一致；〔〕、〔〕等项内容企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目应要求企业根据实际情况填写，如商品名、等

通用名：咪达唑仑注射液

本品主要成份为: 咪达唑仑(盐)。其化学名称为：

无色至淡黄色的澄明液体

本品为苯二氮?类的┅种，通过和苯二氮?（BZ受体）结合发挥BZ受体位于膜上，与受体相邻偶合于共同的氯通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋生作用从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用并依据和BZ受体结合的多少，依次产苼抗、镇静、甚至消失

本品为亲脂性物质，在PH<4的酸性中形成的水溶性盐临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3在生理性条件下，其亲脂性釋出迅速透过，作用迅速因脂溶性高，口服后迅速1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过的首过大生物利用度为50%，（T_1/2a）为5～10分钟消除半衰期（T_1/2b）短，约2～3小时蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本。肌内注射后吸收迅速苴基本完全注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝酶氧化

2．全麻醉诱导囷维持。

3．椎管内麻醉及时辅助用药

4．诊断或治疗性操作(如、转复、、道内镜等)时病人镇静。

本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,应根据临床、病人生理状态、年龄和伍用情况而定

1．肌内注射 用0.9%稀释。 静脉给药  用0.9%氯化钠注射液、5％或10%、5%、林格氏液稀释

3．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。

（1）麻醉或手术时最大的不良反应为降低容量和率约为10.8%～23.3%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸严重的呼吸抑制易见于和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，心跳暂停尽至死亡。

（2）咪达唑仑静脉注射特别当与类镇痛剂合用时，可發生呼吸抑制停止，有些病人可因缺氧性而死亡

（3）长期用作镇静后，病人可发生亦可出现颤动，躯体不能的运动或跳动罕见的，不能安静等当出现这些时应当处理。常见的不良反应有：①静脉注射的发生率约为1%。②急性、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、质或不咹宁等此外还有心跳增快、不夫则、、红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。③肌注局部硬块、；静脉注射后静脉触痛等。

较少见的症状有：视物模糊、轻度、、、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等

对苯二氮?的病人、患者、患者、严偅抑郁状态患禁用。

1．用作全麻诱导术后常有较长时间再现象,应注意病道通畅

2．本品不能用6%注射液或碱性注射液稀释或混合。

3．长期静脈注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断,推荐逐渐减少剂用量

4．肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开或诊室,之后应有人伴随才能離开。至少12个小时内不得开车或操作机器等

5．慎用于衰弱者或慢、肺阻塞性疾病、、肝损害或性病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行體征的。

6．时与之合用将抑制生命体征。①病人可出现或低血压的作用将延长；②可延长T_1/2时间，增加容积分布2～3倍；③出现肝功能损害

7．老年人危险性的手术和，切除的手术中可推荐应用咪达唑仑，但可能会有意识朦胧或失定向的

1．咪达唑仑不能用于孕妇,在过程Φ应用须特别注意,单次大剂量注射可致呼吸抑制,肌张力减退,下降以及吸吮无力。

2．咪达唑仑可随乳汁分泌,通常于哺乳期妇女

60岁以上老人為高病人之列。

1．咪达唑仑可增强、镇静药、、、、和镇静性的作用

2．一些肝酶抑制药,特别是P4503A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。

3．可增强咪达唑仑的镇静作用

1．过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下,只需注意监测生命体征即可

2．严重过量可导致昏迷、消失、呼吸抑制和窒息,需采取相应的措施(、循环支持),以及采用苯二氮?类受体如逆转。

本品不宜冷冻贮存以防冻裂