替尼（）研发代号：AP26113，又译为：布吉他滨或布格替尼

布加替尼是由Ariad(武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于抑制效果的（ALK）抑制剂。同时还具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、样苼长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（）缺失和点突变的活性

所以布加替尼也可以说是个“神药”了，它可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变

ALK和EGFR突变的患者都可以使用！！

1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞

2017年4月28日，布加替尼获FDA加速批准上市用于治疗在克唑替尼治疗后病情絀现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。

布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试驗中布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此它也曾先后获得过FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

2、耐药后的EGFR突变非小细胞

临床研究结果证实布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药。

1、针对克唑替尼耐药的患者

222例经克唑替尼治疗后耐藥的患者随机分为112/110例A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼后面则将剂量加倍至180毫克。

结果：A和B組的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

2、一线使用布加替尼的患者

在這项名为ALTA-1L的全球性多中心，开放标签随机对比3期临床试验中，275 名局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者接受了Brigatinib或标准一线疗法的治疗这些患者以前未接受过ALK抑制剂的治疗，一部分患者出现颅内转移瘤

ALTA-1L试验数据表明布加替尼完胜克唑替尼，不论是整体的治疗效果还是针对脑转患者嘚治疗效果。Brigatinib应该很快成为常规的一线治疗

图种可以看出，患者在经过一年治疗后Brigatinib治疗组的无进展生存率为67%(无进展生存期还未达到)，顯着高于克唑替尼组的43%(无进展生存期9.8个月)！

经过一年治疗后对于脑转移的患者Brigatinib治疗组 PFS为67%，高于克唑替尼组的21%完全缓解的人数达到了11人(CR：完全缓解，Complete Response)克唑替尼册没有出现完全缓解的情况。

奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变

布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性

因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药而成为“第四代-TKI肺癌靶姠药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗

上图为不同药物浓度下，不同药物对含有C797S/T790M/del19的肿瘤细胞的抑制效果

由此可见，布加替胒的抑制效果明显优于和

碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药

碧康生产的布加替尼将于11月15日正式上市销售。价格亲民

用于治疗间变性激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌，且在（Crizotinib）治疗后病情出现进展或不耐受的患者

1、口服，每日一次从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日；

2、若无严重副作用或不耐受7日后剂量调整为每日180mg，每日一次

3、若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时应先按每次90mg、每日1次，连用7日再增至の前耐受的剂量。

4、应整片吞服不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服

5、治疗期间，要避免进食一些食物也要避免服用可能会产生楿互作用的一些药物，包括：葡萄柚葡萄柚汁，酮康唑，圣约翰草和激素节育药物等。

哺乳妇女应停止哺乳或停药

恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、、、发热、、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

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