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布加替尼(Brigatinib)又称为布吉他滨,布吉替尼AP26113,是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂布加替尼主要针对ALK继发耐药突变,即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变
针对ALK突变的非小细胞肺癌患者,一代靶向药克唑替尼耐药后如果属于克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,那么可使用布加替尼进行后续治疗布加替尼能覆盖的位点较多,对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。
布加替尼对比克唑替尼一线医治ALK阳性晚期非小细胞肺癌的夶型III期临床试验ASCO大会将报导ALTA-1L研讨中亚裔患者和非亚裔患者的效果。研讨纳入了108例亚裔及167例非亚裔患者在亚裔患者中,独立评定委员会(BIRC)点评的中位无发展生计期为卡布宁布加替尼组未到达vs克唑替尼组/zixun/565.html
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