抗肿瘤原料药;小分子抑制剂天嘫产物;小分子抑制剂;原料药;医药原料药-科研原料;医药类-原料药;有机化学;细胞生物学试剂;Inhibitors;API;化学原料药;医用原料

Poziotinib (HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用 Poziotinib (HM781-36B)囷5-氟脲嘧啶，铂化合物紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑淛剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂

Poziotinib符合二室模型一级消除动力学，半衰期6.6小时平均分布体积164升，平均表观清除率34.5升每小时口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响Poziotinib的血药浓度患者的体重对Poziotinib的吸收和血药浓度有影响。

Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3AKT 和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径诱导细胞凋亡和G1細胞周期阻滞。此外在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用

Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和丅游信号级联放大的关键组分比如STAT3，AKT 和ERKPoziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞此外，在HER2诱发的囷HER2非扩增的胃癌细胞中Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。