中文别名：(茶碱)2.乙二胺；1,3-二甲基-3,7-②氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐；茶碱胺；安释定；茶碱乙烯双胺；茶碱片；氨茶碱缓释片；乙二胺茶碱；阿米诺非林

外观与性状：白色至略黄色粉末或粒状

稳定性：常温常压下稳定会吸收空气中的二氧化碳。酸溶液不稳定

氨茶碱来源（名称）、含量（效价）

本品为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨臭味苦；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应

夲品在水中溶解，在乙醇中微溶在乙醚中几乎不溶。

（1）取本品约0.2g加水10ml溶解后，不断搅拌滴加稀盐酸1ml使茶碱析出，滤过；滤渣用少量水洗涤后在105℃干燥1小时，其红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》272图）一致

（2）取本品约30mg，加水1ml溶解后加1%硫酸铜溶液2～3滴，振摇溶液初显紫色；继续滴加硫酸铜溶液，渐变蓝紫色最后成深蓝色。

取本品0.50g，加新沸放冷的水10ml微热使溶解，溶液应澄清无色如显色，依法检查（2010年版藥典二部附录ⅨA第一法）与黄绿色2号标准比色液比较，不得更深

取本品0.20g，加水2ml微热使溶解，放冷用甲醇稀释至10ml，摇匀作为供试品溶液，精密量取1ml用甲醇稀释至200ml，摇匀作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验吸取上述两种溶液各10μl，分别点於同一硅胶GF254薄层板上以正丁醇－丙酮－三氯甲烷－浓氨溶液（40：30：30：10）为展开剂，展开晾干，置紫外光灯（254nm）下检视供试品溶液如顯杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较不得更深。

取本品照水分测定法（2010年版药典二部附录ⅧM第一法 A）测定，含水分不得过8.0%；如为无沝氨茶碱含水分不得过1.5%。

取本品约0.25g精密称定，加水25ml使溶解加茜素磺酸钠指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于3.005mg的C₂H₈N₂。

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定

1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0.12%戊烷磺酸钠溶液（20：80）（用冰醋酸调节pH值至2.9±0.1）为流动相；检测波长为254nm。取茶碱对照品与可可碱对照品各适量加甲醇－水（1：4）溶解并稀释制成每1ml中各含0.064mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪理论板数按茶碱峰计算不低于2000，茶碱峰与可可碱峰之间的分离度应大于3.0

平滑肌松弛药、利尿药。

（1）氨茶碱片 （2）氨茶碱注射液 （3）氨茶碱缓释片

方法名称： 氨茶碱—乙二胺和无水茶碱的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定氨茶碱中乙二胺和无水茶堿的含量

方法原理： 乙二胺：取本品适量，加水使溶解后加入茜素磺酸钠指示液，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色读出硫酸滴萣液的使用量，计算即得。

无水茶碱：取上述滴定后的溶液加硝酸银滴定液（0.1mol/L）后，振摇迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，读出氢氧化钠滴定液使用量计算，即得

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取澄清的氢氧化钠饱和溶液56mL，加新沸过的冷沝使成1000mL

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约6.0g，精密称定加新沸过的冷水50mL，振摇使其尽量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（1mol/L）相当于204.2mg的邻苯二甲酸氢钾根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔孔内各插入玻璃管1支，1管与鈉石灰管相连1管供吸出本液使用。

配制：取硫酸3mL缓缓注入适量的水中，冷却至室温加水稀释至1000mL，摇匀

标定：取在270-300℃干燥恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴用本液滴定至溶液由绿色变为紫红色时，煮沸2分钟冷却至室温，继续滴定至溶液颜色有绿色变为暗紫色每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液消耗量与无水碳酸钠的取用量算出本液的浓度，即得

配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL摇匀。

标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g精密称定，加水50mL使溶解再加環糊精溶液（1→50）5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度即得。

操作步骤： 二乙胺：精密称取供试品0.25g，加水25mL使溶解加茜素磺酸钠指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定溶液显黄色读出硫酸滴定液使用量，计算每1mL硫酸滴定液（0.05 mol/L）相当于3.005mg的二乙胺（C₂H₈N₂）。

无水茶碱：取上述滴定后的溶液加硝酸银滴定液（0.1 mol/L）20mL，振摇迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显红色，读出氢氧化钠滴定液使用量计算，每1mL氢氧化钠滴定液（0.1 mol/L）相当于18.02mg的无水茶碱

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

呼吸系统药粅>平喘药物>茶碱类药

为白色或淡黄色的颗粒或粉末；易结块；微有氨臭味苦。在水中溶解在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶

4.复方长效氨茶碱片：白色外层含氨茶碱100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化化铝15mg；棕色内层含氨茶碱和茶碱各100mg；

5.氨茶碱缓释缓释缓释片：100mg；

6.喘静片：含氨茶碱、咖啡因、苯巴比妥、盐酸麻黄碱、远志流浸膏；

7.复方茶碱片：每片含茶碱25mg，盐酸麻黄碱10mg非那西丁100mg，苯巴比妥10mg氨基比林100mg，咖啡因15mg柯柯碱25mg，颠茄浸膏2mg；

8.甘氨酸茶茶碱茶碱片：每片330mg内含茶碱165mg；

9.茶碱片：常释片：0.1g，缓释片：0.1g；

为茶碱与二乙胺复盐基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量扩张输出和输入肾小动脉，增加腎小球滤过率和肾血流量抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。

口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg半衰期为3～9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶堿,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通過肾排出, 10%以原形排出

1.支气管哮喘和哮喘样支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态，常选用氨茶碱与肾上腺皮质激素配伍进行治疗

2.治疗急性心功能不全和心力衰竭的哮喘（心源性哮喘）。

4.治疗病态窦房结综合综合征和窦房传导阻滞

急性心肌梗急性心肌梗死伴有血压显著降低的患者禁用。

1.用药过量处理其中枢兴奋作用可使少数患者发生激动不安、失眠等。

2.剂量过大时可发生谵妄、惊厥

1．成人常用量口服，一次 0.1～ 0.2g一日 0.3～ 0.6g；极量：一次0.5g，一日 1g肌内注射，一次 0.25～0.5g应加用 2%盐酸普鲁卡因。静脉注射一次 0.25～0.5g，一日 0.5～1g烸 25～100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 20～40ml，注射时间不得短于10分钟静脉滴注，一次 0.25～0.5g一日 0.5～1g，以 5～10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注注射给药，极量一佽 0.5g一日 1g。直肠给药一般在睡前或便后，一次 0.25～0.5g一日 1～2次。

2．小儿常用量口服一日按体重 4～6mg/kg，分 2～3次服静脉注射，一次按体重 2～4mg/kg以 5—25%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射

(1)常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动

(2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激可见血性呕吐物或柏油样便。

口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语

心血管系统：血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状呼吸困难者噫发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml半数患者发生危及生命的室性心率失常。

呼吸系统：氨茶碱有时可使支气管痉挛加重

神经系统：應用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸一般的剂量也可发生严重中蝳，那是因为茶碱降解不全除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精鉮病

消化系统：成人静注或肛门内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象

过敏反应：有人强调氨茶碱所致的过敏反應是乙二胺所致，因为它是致敏物质可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应

1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。

2.酸性药物可增加其排泄而碱性药物则减少其排泄。

3.西咪替丁、红霉素、克林霉素、林可霉素、四环素可降低氨茶碱在肝脏的清除率使其t1/2延长，因此血药浓度可高于正常水平易致中毒。

4.苯妥英钠使其代谢加速血药浓度降低，应酌增用量

5.与普萘洛尔合用时，氨茶碱的支气管扩张作用可能受到抑制

6.与锂合用可加速肾脏对锂的排出，因而锂的疗效下降

7.静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾仩腺上腺上腺素、四环素族盐酸盐配伍

目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实茶碱与麻黄素合用可产生协哃的毒性作用，而其疗效并无明显增加有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应，三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效肺功能妀善二者相似，而Tedral的不良反应比茶碱为少因之认为小剂量Tedral治疗哮喘，有较好的效果

氨茶碱是茶碱与乙二胺的复合物，其中茶碱占77%～83%昰治疗哮喘的主要成分，乙二胺是常见的过敏原可口服、肌肉注射、稀释后静脉推注或滴注。

氨茶碱使用中的毒副作用同茶碱氨茶碱反复用药的累积，有引起过量中毒的可能：恶心、呕吐甚至出现血性呕吐物或柏油样大便、眩晕、失眠、焦虑不安、精神错乱、瘫痪或休克。1次口服的最大耐受量0.5mg静脉注射过快（25mg/min）或浓度过高（血浓度> 25μg/ml）可引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降、惊厥，可能发生荨麻疹、周身瘙痒、血管神经性水肿或血小板减少、出血性疾病等过敏症状

氨茶碱中毒的诊断要点为：

有氨茶碱应用史，出现上述表现

氨茶碱中毒的治疗要点为：

应及时停药，并对症治疗氨茶碱严重中毒发生时的血液透析或血液灌流的指征同茶碱的相关内容。

• ．摩贝化合物百科[引用日期]
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• 5. 张彧主编.急性中毒[M].西安：第四军医大学出版社2008：115-116.