N-（4，5-二氢-1-甲基-[1，2，4]三氮唑并[4，3-a]喹啉-7-基）-2-（高哌嗪-1-基）乙酰胺衍生物的合成及正性肌力活性研究--《延边大学》2010年硕士论文
N-（4，5-二氢-1-甲基-[1，2，4]三氮唑并[4，3-a]喹啉-7-基）-2-（高哌嗪-1-基）乙酰胺衍生物的合成及正性肌力活性研究
【摘要】：
目前人类由心血管疾病引起的死亡率在逐年下降,但由充血性心力衰竭引起的死亡率却还在上升。据纽约心脏病学会统计,严重的心力衰竭病人年死亡率高达50%。目前,心力衰竭的治疗方法已倍受专家和学者的关注。
我课题组对三唑并二氢喹啉衍生物的合成及正性肌力活性研究已有多年,1999年朴虎日等根据电子等排原理设计合成了取代哌嗪乙酰氨基喹啉酮衍生物20个,并从中筛选出了活性较好的化合物PHR9612。PHR年我课题组合成的活性显著的喹啉酮衍生物,其活性在各浓度条件下均强于或等于米力农(milrinone)。在PHR0007的基础上,我们又合成了化合物PHR0701-PHR0716,该系列化合物也显示出较好的生理活性。所以作者设想了以PHR0007为先导化合物对其进行结构修饰,即将哌嗪环变为高哌嗪环,同时改变支链苯环上的取代基,企图能找到正性肌力作用更强的化合物,这对于寻找新药和探索此类型化合物的构效关系具有一定的意义。
本论文设计合成了一系列N-(4,5-二氢-1-甲基-[1,2,4]三氮唑并[4,3-a]喹啉-7-基)-2-(高哌嗪-1-基)乙酰胺衍生物,同时通过测定这些化合物对家兔离体左心房搏出量的影响,初步评价了此系列化合物的正性肌力活性。结果显示,7个化合物在测试浓度下正性肌力作用优于对照药物米力农(3×10-5 M),尤其是化合物2-(4-甲基-苯基-1,4-高哌嗪-1-基)-N-(4,5-二氢-1-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-7-基)乙酰胺(6m)以增强左心房搏出量8.38±0.16%的强度(米力农：2.45±0.06%)成为此系列衍生物中正性肌力活性最强的化合物。我们同时对那些具有正性肌力活性的化合物进行了变时性实验。论文中所合成的化合物都通过IR,1H-NMR, MS进行了确证。
【关键词】：
【学位授予单位】：延边大学【学位级别】：硕士【学位授予年份】：2010【分类号】：R914;R96【目录】：
Abstract7-10
Chapter 1. Introduction10-13
1.1 Background10-11
1.2 Related Work11
1.3 Proposed Work11-13
Chapter 2. Experiment Section13-21
2.1 Experimental design13
2.2 Synthetic Route13-14
2.3 Chemistry14-19
2.4 Biological Evaluation19-21
Chapter 3. Results and Discussion21-27
3.1 Chemistry21
3.2 Pharmacology21-27
ACKNOWLEDGEMENT27-28
REFERENCE28-31
FIGURES31-43
REVIEW43-50
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